Wissenswertes
über die Herkunft und Entstehung/Entwicklung von
Levitra. Vardenafil ist der Freiname eines Arzneistoffes, der 2003 von
der deutschen Firma Bayer HealthCare und der Firma GlaxoSmithKline
unter den Handelsnamen Levitra® und Vivanza® zur
Behandlung der Erektilen Dysfunktion (Erektionsstörungen) beim
Mann als Tabletten mit 5mg, 10mg und 20mg auf den Markt gebracht wurde.
Vardenafil wird außerhalb der USA von Bayer HealthCare
hergestellt und als Levitra® vermarktet. In Italien wird
Vardenafil unter dem Medikamentennamen Vivanza® von
GlaxoSmithKline vertrieben.
Vardenafil zählt zur Gruppe der PDE-5-Hemmer. In Deutschland,
Österreich, dem Fürstentum Liechtenstein und der
Schweiz ist Vardenafil in allen verfügbaren Darreichungsformen
verschreibungspflichtig. 1998 wurde Sildenafil als erster PDE-5-Hemmer
in den USA von der Food and Drug Administration (FDA) unter dem
Handelsnamen Viagra® zugelassen. Nachfolgend wurden weitere
Arzneien für eine medikamentöse Behandlung von
erektiler Dysfunktion entwickelt, die sich in der Anwendung,
Verträglichkeit und Dosierung vom Vorgänger
unterscheiden. Vardenafil wurde von Bayer HealthCare erforscht und
entwickelt. Am 7. März 2003 erhielt der Wirkstoff die
Zulassung durch die Europäische Arzneimittelagentur (EMEA).
Zunächst erfolgte die Vermarktung gemeinsam durch Bayer
HealthCare und GlaxoSmithKline. Ab 2005 übernahm Bayer
HealthCare die Rechte für die meisten Märkte
außerhalb der USA. Die Erektion wird durch ein Gleichgewicht
zwischen zwei körpereigenen Substanzen gesteuert. Die erste
Substanz, zyklisches Guanosinmonophosphat (cGMP, ein ubiquitär
im Körper vorkommender Second Messenger), führt die
Erektion herbei: Die glatte Muskulatur im Schwellkörper des
Penis entspannt sich, so dass Blut in den Schwellkörper
einfließen kann, was zur Erektion führt. Die zweite
Substanz (Phosphodiesterase-Typ 5 (PDE-5) genannt) lässt die
Erektion abklingen, indem die erste Substanz abgebaut wird.
Wenn dieses Gleichgewicht gestört ist, bleibt die Erektion aus
oder lässt vorzeitig nach. Vardenafil hemmt PDE-5, so dass die
Konzentration des zyklischen Guanosinmonophosphats (cGMP) ansteigt.
Dies führt zu einer Erektion, die ausreichend lange
anhält, um die sexuelle Aktivität zufriedenstellend
durchzuführen. Eine Erektion erfolgt nur dann, wenn der Mann
sexuell erregt wird, da nur dann die erste Substanz, cGMP, in den
Zellen der Schwellkörpermuskulatur aktiviert wird.
Die Wirkung von Vardenafil hält bis zu 12 Stunden an. Die
Tablette kann mit und ohne Nahrung eingenommen werden, der Genuss von
Alkohol beeinträchtigt die pharmakokinetischen Eigenschaften
von Vardenafil nicht.
Vardenafil wird zur Behandlung von Impotenz (erektile Dysfunktion)
eingesetzt. Die Ursachen von Impotenz sind vielfältig. Bei
Männern ab 50 Jahren sind es meistens andere Erkrankungen, wie
Arteriosklerose oder Bluthochdruck. Dann ist die Impotenz ein wichtiges
Frühwarnzeichen für diese Erkrankungen. Sie sollten
auf jeden Fall behandelt werden. In etwa 20 Prozent der Fälle
ist die Impotenz psychisch bedingt, besonders in der Altersgruppe bis
35 Jahre. Die Erektion des Penis beruht auf einem raschen Bluteinstrom
in den Schwellkörper. Dazu müssen sich die Arterien
erweitern. Dies ist nur möglich, wenn die umliegende
Muskulatur erschlafft. Bei sexueller Stimulation wird daher der
Botenstoff Stickstoffmonoxid (NO) freigesetzt. Er aktiviert einen
zweiten Botenstoff, das cGMP. Erst das cGMP läßt die
Muskelzellen im Schwellkörper erschlaffen und
ermöglicht damit den Bluteinstrom und die Erektion. Um die
Erektion zu beenden wird cGMP über das Enzym Phosphodiesterase
5 (PDE-5) wieder abgebaut. Vardenafil ist ein PDE-5-Hemmer. Es
blockiert das Enzym Phosphodiesterase 5. Dadurch bleibt mehr cGMP im
Umlauf, die Muskelentspannung verstärkt sich und die Erektion
wird verbessert. Auf Grund dieses Mechanismus wirkt Vardenafil nur bei
sexuell erregten Männern. Es hat keine luststeigernde Wirkung
und kann deshalb keine Erektion erzwingen. Die Wirkung von Vardenafil
tritt schnell ein und hält bis zu 5 Stunden an. Damit
ermöglicht Vardenafil auch spontanen Geschlechtsverkehr.
Männer nehmen eine Tablette am besten 25 bis 60 Minuten vorher
ein. Die Resultate einer von Valiquette et al. (2005)
durchgeführten Studie zeigten, dass dank Vardenafil die
behandelten Männer eine Erektion erreichten, die bei 87% der
Männer für den Geschlechtsverkehr ausreichte und in
83% der Fälle bis zum Orgasmus führte. Eine von
Montorsi et al. (2004) durchgeführte Studie weist die rasch
einsetzende Wirkung von Vardenafil nach. Die Daten dieses klinischen
Versuchs zeigen, dass nach der Einnahme von Vardenafil (Dosis 10mg) bei
einigen Männern schon nach 10 Minuten eine Erektion
ausgelöst werden konnte, wenn sie sexuell erregt wurden. Rosen
et al. (2004) haben in ihren MALES-Studien aufgezeigt, dass die
Zuverlässigkeit der Behandlung für Männer
mit Erektionsschwäche das wichtigste Attribut für
eine erfolgreiche ED-Therapie ist. Die Forschungsergebnisse der
MALES-Studie bestätigen, dass Männer den schnellen
Wirkeintritt eines PDE-5-Hemmers als wichtiger erachten als die lange
Wirkdauer des Medikaments. In der Vergleichsstudie CONFIRMED von
Rubio-Arioles et al. (2006) wurde die Wirkung von Vardenafil und
Sildenafil bei 1057 impotenten Männern miteinander verglichen.
In der an verschiedenen Zentren durchgeführten, randomisierten
Doppelblindstudie wurden zwei Wirkstoffe gegen erektile Dysfunktion
miteinander verglichen, wobei die beiden Gruppen entweder zuerst
Sildenafil oder Vardenafil bekamen. Es zeigte sich, dass beide
Wirkstoffe gleich gut verträglich sind. Eine signifikante
Mehrheit der Männer berichtete von mehr erfolgreich
abgeschlossenem Geschlechtsverkehr und besserer
Geschlechtsverkehrzufriedenheit unter Vardenafil als mit dem Wirkstoff
Sildenafil. Eine Übersicht über neue
Behandlungsmöglichkeiten der ED bei Diabetes-Patienten bietet
Basu & Ryder (2004). Die gleichzeitige Einnahme von Vardenafil
mit nitrathaltigen Medikamenten oder NO-Donatoren (dazu zählt
auch das Szene-Medikament Poppers) ist kontraindiziert. Durch die
kombinierte Wirkung auf den Blutdruck droht ein akuter
lebensbedrohlicher Blutdruckabfall - es sollte sofort ein Notarzt
alarmiert werden, der über die genommene Medikation in
Kenntnis gesetzt werden muss. Kombinationen mit starken
CYP-3A4-Inhibitoren wie HIV-Protease-Inhibitoren oder oralen Konazolen
sind kontraindiziert. Die gleichzeitige Gabe von Alphablockern sollte
vermieden werden (Ausnahme Tamsulosin). Abgesehen von diesen
Kontraindikationen stellt der Einsatz bei Patienten mit koronarer
Herzkrankheit dann ein Risiko dar, wenn der erfolgreiche
Geschlechtsverkehr für den Kreislauf eine zu hohe
Beanspruchung bedeutet. Es sollte kein Grapefruitsaft zusammen mit
Vardenafil eingenommen werden, da dieser die übliche Wirkung
von Vardenafil beeinflussen kann. Vardenafil kann mit oder ohne Nahrung
eingenommen werden. Allerdings kann die Wirkung bei einer
schwerverdaulichen oder extrem fettreichen Mahlzeit verzögert
werden. Die klinischen Studien im Rahmen des Zulassungsverfahrens und
des Monitorings zeigen, dass Vardenafil gut verträglich ist.
Die festgestellten Nebenwirkungen waren von kurzer Dauer und von
leichter bis mittlerer Intensität. Die am häufigsten
genannten Nebenwirkungen von Vardenafil waren Kopfschmerzen,
Gesichtsrötungen und Rhinitis
(Nasenschleimhautentzündung). Die Patienten müssen
für die Medikamentenkosten von Vardenafil in den allermeisten
Fällen selbst aufkommen, da diese nicht von den Krankenkassen
übernommen werden. In Deutschland schließt das
Sozialgesetzbuch (§ 34 Abs.1 SGB V Satz 7) seit dem 1. Januar
2004 diejenigen Arzneimittel von der Bezahlung durch die Krankenkassen
aus, bei deren Anwendung eine Erhöhung der
Lebensqualität im Vordergrund steht. Dazu werden auch
Arzneimittel zur Behandlung der erektilen Dysfunktion gezählt.
Die Ursache der Störung ist gemäß
Gesetzestext unerheblich. Eine Ausnahmeregelung ist nicht vorgesehen.
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